Loperamida como droga de abuso

Loperamida es un opioide utilizado contra la diarrea, originada por una gastroenteritis, o por una enfermedad inflamatoria intestinal. (Fortasec®, Imodium®, Loperan® entre otros). Son medicamentos de venta sin receta.

Pertenece a la familia de los opioides y ejerce principalmente su acción en el intestino.

Su acción consiste en interferir el peristaltismo, reduciendo su motilidad. Actúa directamente sobre los músculos circulares e intestinales. También reduce la secreción de fluidos y electrolitos, aumentando la absorción de agua. No tiene los efectos analgésicos ni sedantes propios de los opioides, pues éstos ejercen a nivel cerebral y la loperamida no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Pero los adictos a drogas, a veces también utilizan conocimientos de farmacología para burlar la ley y obtener opioides sin necesidad de receta.

Un trabajo publicado on line en Pharmacology el 27 de enero de 2017, reporta un informe de un centro de control de drogadicciones de USA. Detectaron que, entre los años 2002 y 2015 se registró un aumento del número de ingresos a urgencias. Sus causas se debieron principalmente a crisis cardíacas, en personas que tomaban loperamida como fármaco de adicción. Por tal motivo advierten que se tenga en cuenta en los servicios de farmacovigilancia.
Esto enlaza con un Comunicado de Seguridad de la FDA del 20 de noviembre de 2016.
La FDA advierte que esta situación, se produce principalmente con fines de adicción. Personas que junto con loperamida toman otros fármacos, con el fin de aumentar el paso de loperamida al cerebro. Ya que en estos casos actúa como un opioide convencional, y puede ocasionar efectos cardíacos graves con alargamiento del QT y torsades de pointes. (taquiarritmia ventricular).

Obliga la FDA, informar en los folletos de medicamentos que contienen loperamida, que puede producir graves efectos cardíacos.

La explicación es la siguiente: La loperamida de hecho atraviesa la barrera hematoencefálica. Pero de inmediato, al primer nivel de la estructura de membranas que la componen, una proteína de transporte transmembrana de eflujo, la Pgp o MDR1, la expulsa inmediatamente de nuevo a la circulación periférica. Es decir, tal como entra, sale por un mecanismo de “puerta giratoria”. Pero hay fármacos que inhiben esta proteína. Cuando se toman conjuntamente con loperamida, no la expulsan a la circulación periférica. Entran en el cerebro, y efectúan su acción como opioide. También producen efectos secundarios, en este caso predominantemente sobre el corazón, con alto riesgo de parada respiratoria.
Mis años de experiencia me han enseñado, que cuando hay “una novedad”, casi siempre hay una publicación anterior a la que no se le hizo caso. Ya en el año 2.000, un trabajo de la Vanderbilt School of Medicine de USA, publicó, que dando a pacientes 16 mg de loperamida, no había efectos secundarios, pero que sí la daban con 600 mg de quinidina, se producían efectos adversos, de paro respiratorio, pues la loperamida entraba en el cerebro. La quinidina es un inhibidor potente de la Pgp o MDR1.

Adicionalmente, hay también un problema Farmacogenético.

Aproximadamente un 10% de la población tiene alteraciones en el gen ABCB1 que codifica la proteína Pgp. A estos pacientes no se les debe prescribir loperamida pues pueden sufrir los efectos adversos reseñados.
Al mismo tiempo, cuando se prescribe o administra loperamida, se debe consultar previamente, en un software de Farmacogenética, los otros medicamentos que toma el paciente. Que no sean inhibidores de la Pgp, pues en tal caso, podría sufrir crisis cardíacas graves.
No se debe olvidar la Farmacogenética, incluso cuando se administra algo aparentemente tan trivial como un antidiarreico.

Los farmacéuticos, al tratarse de un producto de venta sin receta, debieran aconsejar debidamente, ya que son responsables de advertirlo a los pacientes.

Dr. Juan Sabater-Tobella
European Specialist in Clinical Chemistry and Laboratory Medicine (EC4)
Member of the Pharmacogenomics Research Network
Presidente de EUGENOMIC®
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