Pimozida
Monografía
Acción terapéutica
La pimozida es un antipsicótico que se utiliza principalmente para la supresión de tics asociados al trastorno de Tourette refractarios a la terapia convencional.
Metabolismo
La pimozida se absorbe en un 50% y alcanza el pico de concentración a las 6-8 horas. Sufre un extensivo metabolismo hepático. Existen varias vías catalizadas por las enzimas CYP-450. La mayoritaria es la N-desalquilación mediada por el CYP3A4 aunque las otras dos, de las que son responsables el CYP1A2 y el CYP2D6, también tienen una gran importancia en la eliminación de la pimozida. Especialmente el CYP2D6 parece tener in vivo una relevancia por lo menos igual que el CYP3A4. No hay evidencia de que los metabolitos originados por el metabolismo de la pimozida tengan ninguna actividad biológica, aunque no se han realizado estudios para determinarlo. Se ha observado que los individuos PM para el CYP2D6 tienen una menor eliminación de pimozida, en una magnitud comparable a la que se da cuando se coadministran inhibidores del CYP2D6. En estos pacientes la Cmax aumenta un 62% y la AUC en un 151%.
