Meloxicam
Monografía
Acción terapéutica
Antinflamatorio no esteroideo indicado en:
- Tratamiento sintomático de corta duración de las exacerbaciones de osteoartritis
- Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante.
Más información
Estudiosin vitrosugieren que la enzima CYP2C9 juega un papel importante en la vía metabólica del meloxicam, ya que está implicada en la metabolización de más del 50% del fármaco. Además, aunque hasta la fecha se han descrito más de 30 variantes en la región codificante del gen CYP2C9, solamente las variantes CYP2C9*2 y CYP2C9*3s on frecuentes en población europea y tienen consecuencias funcionales sobre la enzima CYP2C9, por lo que en la práctica clínica la determinación de estas dos variantes podría considerarse suficiente.
Metabolismo
El meloxicam tiene una buena absorción gastrointestinal y no se altera con la ingestión concomitante de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas, se alcanzan entre las 5 y las 6 horas. Penetra en el líquido sinovial alcanzando, aproximadamente, la mitad de la concentración que se alcanza. Se fija fuertemente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina.
Este AINE experimenta una extensiva biotransformación hepática. Los metabolitos aparecen tanto en orina como en heces y son inactivos. El metabolito principal, el 5´-carboximeloxicam (60 % de la dosis), se forma por oxidación de un metabolito intermedio, el 5´- hidroximetilmeloxicam, el cual también se excreta en menor grado (9% de la dosis). La principal enzima implicada en esta biotransformación, es la CYP2C9, aunque también contribuye en menor grado, la enzima CYP3A4. La actividad de la peroxidasa es, probablemente, la responsable de la formación de los otros dos metabolitos, de los cuales se registra un 16 % y un 4 % de la dosis administrada respectivamente.
El meloxicam se elimina en forma de sus metabolitos en igual grado en la orina y en las heces. Menos del 5 % de forma inalterada en las heces, sin embargo en la orina estas cantidades son traza.
