Maprotilina
Monografía
Acción terapéutica
Forma parte del grupo de antidepresivos heterocíclicos.
Este grupo de fármacos tienen un índice terapéutico bajo y presentan muchos efectossecundarios, incluso a niveles terapéuticos, por lo que debe extremarse el ajuste de dosis de forma personalizada. Son aminas secundarias o terciarias.
Las aminas terciarias se metabolizan por varios CYP450 en tanto que las secundarias lo hacen como vía principal por el CYP2D6.
La maprotilina es un antidepresivo tetracíclico, estructural y funcionalmente parecido a los antidepresivos tricíclicos. Actúa bloqueando la recaptación de catecolaminas en la membrana presináptica, potenciando por lo tanto la acción de estos neurotransmisores. Tiene una débil actividad anticolinérgica así como una potente actividad antihistamínica que posiblemente sea la causa de la sedación que causa tanto en personas sanas como en deprimidas.
Metabolismo
La maprotilina se metaboliza de forma casi exclusiva mediante el citocromo CYP2D6, existiendo también una vía secundaria que emplea el CYP1A2. El metabolismo de la maprotilina transforma el fármaco en su metabolito desmetilmaprotilina. Cuando se prescriba maprotilina será conveniente conocer el fenotipo del CYP2D6 con el fin de poder ajustar correctamente la dosis pues es la enzima que definirá la velocidad de su metabolismo.
