Indometacina
Monografía
Acción terapéutica
- Osteoartritis moderada a severa.
- Artritis reumatoide moderada a severa.
- Espondilitis anquilosante moderada a severa.
- Artritis gotosa aguda.
- Artropatía degenerativa de cadera.
- Bursitis subacromial aguda.
- Tendinitis supraespinal.
- Dolor lumbosacro.
- Manejo de la inflamación, el dolor e hinchazón consecutivos a operaciones ortopédicas o a maniobras de reducción e inmovilizaciones.
Más información
Se estima que la enzima CYP2C9 metaboliza el 50% de la indometacina. El 50% restante, lo metabolizan un grupo diverso de enzimas del citocromo P-450. Además, aunque hasta la fecha se han descrito más de 30 variantes en la región codificante del gen CYP2C9, solamente las variantes CYP2C9*2 y CYP2C9*3 son frecuentes en población europea y tienen consecuencias funcionales sobre la enzima CYP2C9, por lo que en la práctica clínica la determinación de estas dos variantes podría considerarse suficiente.
Metabolismo
La absorción de la indometacina vía oral es rápida (tmáx= 2 horas) y casi completa (90%) a las cuatro horas. Alcanza concentraciones similares en el líquido sinovial que en plasma. Se une a proteínas plasmáticas en un 90%.Se metaboliza en el hígado, a través de una O-demetilación. La formación del metabolito inactivo,O-demetil-indometacina, que representa aproximadamente el 50% del fármaco total eliminado por orina se lleva a cabo por la enzima CYP2C9. Otra ruta metabólica para la indometacina está mediada por carboxilesterasas, aunque es una ruta secundaria. Se conjuga un10%con ácido glucurónico. Entre el10y el20%se elimina sin metabolizar vía renal.
