Imipramina/desipramina
Monografía
Acción terapéutica
Forma parte del grupo de antidepresivos tricíclicos. Este grupo de fármacos tienen un índice terapéutico bajo y presentan muchos efectos secundarios, incluso a niveles terapéuticos, por lo que debe extremarse el ajuste de dosis de forma personalizada. Son aminas secundarias o terciarias. Las aminas terciarias se metabolizan por varios CYP450 en tanto que las secundarias lo hacen como vía principal por el CYP2D6.
La imipramina es un antidepresivo tricíclico derivado de la dibenzazepina. Actúa bloqueando la recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos de éstos últimos. Presenta actividad anticolinérgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas patologías, como la enuresis, o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce sedación tanto en personas sanas como en deprimidas. Sufre una importante desmetilación como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso, dando lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina, la desipramina.
Más información
Las concentraciones de desipramina en el punto de equilibrio son siete veces mayores en los PM en relación a los EM. La suma de imipramina y desipramina en el punto de equilibrio es cinco veces superior en los PM en relación a los EM. Esto supone tener que variar mucho la dosis, pues puede ser de unos 25 mg/día en los PM y entre 100 y 350 mg/día en los EM para tener una suma de concentraciones plasmáticas de ambos metabolitos del orden de 300-500 mM.En los IM las diferencias con los EM suele ser del doble.
