Clobazam
Monografía
Acción terapéutica
El clobazam es una benzodiazepina indicada para el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas, complejas parciales o mioclónicas, y utilizado también como ansiolítico.
Metabolismo
El clobazam se absorbe de forma rápida y extensiva resultando en una biodisponibilidad de casi el 100%. En el hígado el clobazam se metaboliza de forma casi completa a través del sistema citocromo P-450 (CYP450) en dos pasos. En primer lugar se produce una N-desmetilación catalizada primariamente por el CYP3A4 y secundariamente por el CYP2C19 y el CYP2B6. El metabolito resultante de esta reacción, el N-desmetilclobazam, tiene actividad biológica, aunque sólo un 20% de la potencia que el clobazam. El N-desmetilclobazam es transformado en un segundo paso en una reacción catalizada de forma exclusiva por el CYP2C19. El clobazam tiene una vía metabólica alternativa muy minoritaria mediada por el CYP2C19 que da lugar al metabolito inactivo 4’-hidroxiclobazam.
