Enzima metabolizadora de fármacos

Aunque puede referirse a cualquier enzima involucrada en el metabolismo y eliminación de fármacos, generalmente se utiliza el término para referirse a las enzimas implicadas en el metabolismo de la Fase I del metabolismo hepático de fármacos y que comprenden variasfamilias del citocromo P450 (CYP450).Los CYP en el humano son proteínas asociadas a las membranas citoplasmáticas, de las mitocondrias y principalmente del retículo endoplásmico. Realizan las modificaciones iniciales del fármaco, en general reacciones oxidativas, para facilitar su inactivación y eliminación.

Las enzimas de lafase II son enzimas de conjugación, como las glutatión-S-transferasas o las N-acetil transferasas, que realizan procesos adicionales de transformación, para hacer más hidrófilos los compuestos y facilitar su eliminación por la orina.

La síntesis de todas las enzimas viene regulada por genes, y por lo tanto polimorfismos genéticos del paciente, pueden condicionar que a nivel individual, una determinada enzima pueda tener más actividad, menos actividad o actividad nula en relación a la media poblacional.La Farmacogenética es la ciencia que aplica en la práctica los conceptos de variabilidad enzimática a causa de polimorfismos genéticos y su relación con el metabolismo de los fármacos, para aplicar en terapéutica personalizada, con el fin de evitar reacciones tóxicas o fracasos terapéuticos.

Dr. Juan Sabater-Tobella

European Specialist in Clinical Chemistry and Laboratory Medicine (EC4)Member of the Pharmacogenomics Research NetworkMember of the International Society of Pharmacogenomics and Outcomes ResearchPresidente de EUGENOMIC®

Last modified: Nov 12, 2018 @ 5:38 pm